1. Producttitel: Silde nafil citraat

Het Sild enafil citraat is een genoemde drug, chemisch 1 [pyrimidine van 4-ethoxy-3 - [5 (6, dihydro1-methyl-7-oxy-3-propyl 7 - 1h-pyrazolo- [4, 3D])] benzenesulfonyl] -4 methylpiperazinecitraat, wit poeder.

2. De lijst van de productparameter:

3. Beschrijving van silde nafil citraat:

Farmacologische gevolgen

Dit product is een mondeling medicijn voor erectiele dysfunctie (ED). Het is het citraat van silden afil, een selectieve inhibitor van type 5 phosphodiesterase (PDE5) specifiek voor cyclisch guanosine fosfaat (cGMP). Mechanisme van actie: Het fysiologische mechanisme van penile bouw impliceert de versie van salpeter (NO) oxyde in de penile spons tijdens stimulatie. GEEN activering van guanosine cyclase leidt tot hogere niveaus van cyclisch guanosine fosfaat (cGMP), dat vlotte spier ontspant en bloed in sponsen vult.

Effect van silde nafil op penile bouwreactie: Sild enafil is een hoogst selectieve phosphatidiesterase 5 (PDE5) inhibitor, die hoogst in cavernosa van en laag in andere weefsels, met inbegrip van plaatjes, vasculaire en diepgewortelde vlotte spier, en skeletachtige spier wordt uitgedrukt. Silde nafil leidt tot ontspanning van de vlotte spier van cavernose door selectief het verbieden van PDE5, het salpeter (NO) te verbeteren oxyde - CGMP-weg, en het niveau van cGMP op te heffen, die tot een natuurlijke erectiele reactie leiden op   stimulatie in erectiele dysfunctiepatiënten. De erectiele reactie stijgt over het algemeen met silde nafil dosis en plasmaconcentratie. De experimenten toonden aan dat het effect tot 4 uren duurde, maar de reactie was zwakker dan 2 uren. Sil denafil reactie op myocardium: PDE5 bestaat niet in normale of pathologische hartgeleidingsweefsels, myocardiumcellen, endothelial cellen, en lymfatische weefsels, zodat silde nafil (PDE5-inhibitor) heeft geen positief inotropic effect en kan geen myocardiale systolische functie direct beïnvloeden.

Effect van silde nafil op hartparameters: één enkele dosis silde nafil 100mg in normale mannelijke vrijwilligers toonde geen klinisch significante ecgveranderingen. Acht patiënten met stabiele ischemische hartkwaal ontvingen silde nafil intraveneus 40mg in 4 die dosissen door een zwaan -zwaan-ganzcatheter worden gecontroleerd. Systolische en diastolische die bloeddruk onbeweeglijk door 7% en 10%, respectievelijk, van basislijn is verminderd. Rustend juist atrium, longslagaderdruk, longwigdruk en hartdieoutput door 28%, 28% is verminderd, 20% en 7%, respectievelijk. Hoewel deze intraveneuze dosis twee tot vijf keer hoger dan de gemiddelde piekplasmaconcentratie van 100mg voor één enkele mondelinge dosis sild enafil in gezonde mannelijke vrijwilligers was, duurden deze hemodynamic reacties tijdens oefening voort.