Sorry! This product is no longer available.

|
Productdetails:
|
Zuiverheid: | 99.0%min | Type: | Farmaceutische Tussenpersonen |
---|---|---|---|
CAS No.: | 148553-50-8 | Productnaam: | pregabalin |
Kleur: | wit aan geel poeder | Opslag: | koele en droge plaats |
Houdbaarheid: | 2 jaar | Toepassing: | organische tussenpersoon |
MOQ: | 1kg | wickr: | wanjiang |
Hoog licht: | 99% pregabaline wit kristalpoeder,wit kristalpoeder CAS 148553-50-8 |
beschrijving
Productnaam: pregabaline | Pregabaline 99% Zuiverheid Wit Kristal/Poeder CAS 148553-50-8 |
Synoniemen: | 3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID;PREGABALINE;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexaanzuur;PREDNISOLONNATRIUMFOSFAAT;(R )-pregabaline;(S)-pregabaline |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
MG: | 159.23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Mol-bestand: | 148553-50-8.mol |
pregabaline | Pregalin wordt gekenmerkt door een goed gedragsprofiel.Dit anti-epilepticum lijkt geen significante negatieve effecten te hebben op de stemming of het gedrag van patiënten met epilepsie, hoewel bij sommige patiënten depressie is gemeld (dosisafhankelijke effecten van milde tot matige intensiteit).Een potentieel misbruik of verkeerd gebruik van pregabaline is ook gemeld, met implicaties in termen van afhankelijkheid en ontwenning.pregabaline wordt ook in verband gebracht met beperkte negatieve cognitieve effecten, voornamelijk gerelateerd aan sedatie, verminderde opwinding, verminderde aandacht en concentratie (dosisafhankelijke effecten van milde tot matige intensiteit). |
toepassingen | Pregabaline heeft een goedgekeurde indicatie en wordt veel gebruikt voor de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis.Verschillende gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde onderzoeken hebben aangetoond dat pregabaline een effectieve behandeling is voor patiënten met gegeneraliseerde angststoornis en sociale angststoornis.Mogelijke implicaties bij de behandeling van stemmingsstoornissen en afhankelijkheid van benzodiazepinen beginnen zich af te tekenen.Bovendien kan pregabaline een therapeutisch middel zijn voor de behandeling van alcoholmisbruik, zowel in de ontwenningsfase als in de preventie van terugval. |
Beschrijving | Als vervolg op zijn g-aminoboterzuur (GABA)-agonist gabapentine, heeft Pfizer pregabaline ontwikkeld en gelanceerd voor de behandeling van epilepsie en neuropathische pijn.Hoewel pregabaline een structureel analoog is van GABA, heeft het geen interactie met GABA-A- of GABA-B-receptoren en heeft het geen invloed op de opname van GABA.Het exacte werkingsmechanisme is onduidelijk, maar pregabaline kan de excitatoire afgifte van neurotransmitters verminderen door zich te binden aan de α2-δ-eiwitsubeenheid van spanningsafhankelijke calciumkanalen.Aangenomen wordt dat de resulterende remming van overmatige neuronale activiteit de basis is voor de werkzaamheid van pregabaline bij epilepsie en verlichting van neuropathische pijn.Aangezien de activiteit alleen wordt toegeschreven aan de (S′)-enantiomeer, wordt een efficiënte asymmetrische synthese gebruikt voor commerciële productie.De belangrijkste stap is de asymmetrische hydrogenering van 3-cyaan-5-methyl-3-hexeenzuur met behulp van een chirale rhodiumkatalysator om een tussenproduct te verkrijgen dat is verrijkt met de (S′)-enantiomeer.De cyaangroep wordt uiteindelijk gereduceerd door routinematige hydrogenering met een nikkelkatalysator.Verdere verrijking van het eindproduct wordt gerealiseerd door selectieve herkristallisatie met (S′)-amandelzuur of eenvoudig herkristallisatie uit water/isopropanol.Vergeleken met gabapentine is pregabaline 2 tot 10 keer krachtiger in verschillende diermodellen.Bij het voorkomen van maximale elektroshockaanvallen (MES) bij muizen heeft pregabaline bijvoorbeeld een ED50 van 20 mg/kg po versus 87 mg/kg voor gabapentine.Een vergelijkbare toename in potentie wordt ook waargenomen in het MES-model van de rat (ED50=1,8 mg=kg po voor pregabaline versus 10,3 mg/kg voor gabapentine).Bovendien vertaalt de lineaire farmacokinetiek van pregabaline (Cmax gerelateerd aan dosis) zich in een betere voorspelbaarheid van farmacologische effecten.Het heeft een orale biologische beschikbaarheid van 90%, met een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 6 uur.De primaire uitscheidingsroute is via het niersysteem met een verwaarloosbaar metabolisme.Bovendien werd het gebrek aan activiteit bij de cytochroom P450-enzymen weerspiegeld in de afwezigheid van farmacokinetische geneesmiddeleninteracties in relevante onderzoeken.In een placebogecontroleerd onderzoek met een vaste dosis (tot 600 mg/dag) met pregabaline als aanvullende therapie voor epilepsie, vertoonde 14 tot 51% van de patiënten een afname van de aanvalsfrequentie met ten minste 50% met een duidelijke dosis-responsrelatie.In een flexibele doseringsgroep (150 mg/dag tot 600 mg/dag) was de vermindering van de aanvallen 35,4% vergeleken met 40,3% voor een vaste dosis van 600 mg/dag en 10,6% voor placebo.De meest voorkomende bijwerkingen waren duizeligheid (29%) en slaperigheid (21%).Bovendien trad gewichtstoename op (gelijk aan of meer dan 7% toename ten opzichte van de uitgangswaarde) bij 40% van de patiënten in het 12 weken durende onderzoek;er was echter geen effect op de mannelijke vruchtbaarheid of de werkzaamheid van orale anticonceptiva bij vrouwen.Wat betreft het gebruik van pregabaline bij de behandeling van pijnlijke diabetische perifere neuropathie, was orale toediening van driemaal daags 300 en 600 mg/dag superieur aan placebo (39-48% vergeleken met 15-18% met placebo) bij het verlichten van pijn en het verbeteren van pijngerelateerde slaapverstoring .Hoewel pregabaline oorspronkelijk werd ontwikkeld als een anticonvulsivum voor epilepsie, heeft het succes ervan bij de behandeling van neuropathische pijn geleid tot verkenning ervan bij de behandeling van andere CZS-stoornissen, zoals angst, sociale fobie en fibromyalgie. |
Contactpersoon: Michelle fiona
Tel.: +8615512123605